克唑替尼是ALK 阳性 NSCLC 患者的用药首选,但克唑替尼对于肺癌脑转移患者的治疗效果并不显著,且克唑替尼也存在耐药。所幸,目前有了第二代ALK抑制剂——AP26113布加替尼可以选择。
二代TKI布加替尼在真实世界治疗多次耐药(包括至少2线TKI耐药)后患者的ORR惊喜达到50%之高,对于这些含有脑转、体能差的难治性患者的后线保底治疗能力优越。
此外三代的TKI 恩莎替尼也在国内展开II期临床试验,治疗克唑替尼耐药的ALK阳性的NSCLC患者。一线直接用二代艾乐替尼,序贯三代劳拉替尼,PFS最长(达到31.2个月),并且还没算上劳拉耐药后化疗的PFS.
碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
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