鲁索利替尼是一种非受体型酪氨酸激酶JAK1/2抑制剂,其通过阻断JAK1/2信号转导及转录激活因子通过而发挥作用。鲁索利替尼的获批对于骨髓纤维化的治疗具有革新意义,有望改变治疗现状,对缩小脾脏,降低疾病负荷,改善生活质量,延长生存期有很大的帮助,为患者带来新希望。那么,用鲁索利替尼需要注意什么?
1.血小板减少、贫血和中性粒细胞减少:用鲁索利替尼治疗可引起血液学不良反应,包括血小板计数减低,贫血和中性粒细胞减少。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数,并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定,而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。患者发生贫血可能需要输血。对发生贫血患者也可能考虑调整用药剂量。中性粒细胞减少(ANC小于0.5 × 109/L)暂停给药直到恢复。
2.高脂血症:治疗与脂质参数的增加有关,包括总胆固醇,低密度脂蛋白和甘油三酯; 在治疗开始后约8-12周评估脂质参数; 根据高脂血症的临床指南进行监测。
用鲁索利替尼需要注意什么?
3.中断或停止给药后症状恶化:停药后,骨髓增殖性疾病的症状可能经过1周的时间恢复到治疗前的水平。有的骨髓纤维化的患者,在停药后出现一个或多个不良事件:发热、呼吸窘迫、低血压、DIC、多器官衰竭。患者在没有咨询医生的情况下不要随意的停止用药,如果出现上述的不良事件可考虑恢复鲁索利替尼的用药或增加用药剂量。如果是因为血小板减少或中性粒细胞减少等原因而中断用药,可考虑慢慢减少用药剂量而不是突然停止给药。
4.对鲁索利替尼及其成分过敏者禁用,妊娠及哺乳女性禁用。
5.鲁索利替尼主要经肝脏 CYP3A4 酶代谢,血小板计数小于100 × 10·L患者中应避免与强 CYP3A4 抑制剂同时给药。与强CYP3A4诱导剂共同给药可降低鲁索利替尼暴露。
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