乐伐替尼作用功效是什么？乐伐替尼显示出很好的抗肿瘤活性，在第一期研究中，对28例晚期或转移性非小细胞肺癌患者进行了乐伐替尼联合卡铂和紫杉醇治疗的第一期研究。每剂量的乐伐替尼治疗6名患者。主要终点是mtd.当达到mtd时，患者队列扩大到16名患者，并对其安全性、药代动力学、药效学和抗肿瘤作用进行评估。剂量限制性毒性，包括中性粒细胞减少发热和牙龈感染，发生在6毫克每日两次剂量。
Mtd为4毫克，每日两次。在mtd治疗乐伐替尼时，最常见的不良反应是低血小板计数(100%)和中性粒细胞减少、白细胞减少、周围感觉神经病变、关节痛和脱发(各95%)。其他常见的毒性反应包括蛋白尿(77%)、高血压(73%)和恶心(82%)。77%的患者出现腹泻、便秘、食欲下降等胃肠不良事件。
最常见的3或4级毒性反应是中性粒细胞减少症(95%)、白细胞减少症(50%)、高血压(36%)、低血小板计数(27%)和发热性中性粒细胞减少症(23%)。同时应用卡铂和紫杉醇并没有改变乐伐替尼的药代动力学。生物标志物分析显示，在第一个治疗周期中，vegf、白细胞介素8(il-8)和sdf1均较基线水平增加。
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