卡布宁布格替尼又称为布加替尼,布吉替尼,AP26113,是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂。临床研究证明,卡布宁布格替尼联合抗EGFR抗体使用,或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药。
2011年8月28日,卡布宁布格替尼获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗晚期或转移性ALK NSCLC.卡布宁布格替尼治疗肺癌患者疗效如何?
全球多中心、随机III期试验中,共纳入275 名接受过≤1线治疗晚期ALK NSCLC患者,分组后接受卡布宁布格替尼(180mg,qd)或克唑替尼(250mg,qd)治疗。
结果显示,卡布宁布格替尼的中位PFS显著优于克唑替尼(未达到vs9.8m),1年PFS率为卡布宁布格替尼67% vs克唑替尼43%。无论是接受或未接受过一线化疗的患者,卡布宁布格替尼的PFS及1年PFS率都有优势。亚组分析,亚洲患者中卡布宁布格替尼的PFS也优于克唑替尼。与克唑替尼相比,卡布宁布格替尼的ORR有较好的趋势(60%vs71%)。在1年的缓解持续时间率,布加替尼优于克唑替尼(75%vs41%)。卡布宁布格替尼入脑效果也非常可观。
脑转移患者使用卡布宁布格替尼获得的ORR更佳(P<0.01),具体为任何脑转移67%vs17%,可测得脑病灶78%vs29%。所有脑转移患者中,卡布宁布格替尼的PFS疗效显著优于克唑替尼(PFS: 未达到vs5.6m;1年PFS率:67%vs21%)。
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