尼拉帕尼/尼拉帕利是PARP抑制剂中最有代表性的药物,PARP可以帮助细胞DNA损伤修复,BRCA是另外一种保护细胞DNA的基因,PARP抑制剂导致损伤无法修复,BRCA也会导致发生突变的细胞无法修复,这种情况下部分受损细胞就变成为癌细胞,进而发展成卵巢癌或乳腺癌;PARP抑制剂会造成细胞DNA损伤后无法修复,促进乳腺癌细胞发生凋亡,在实际使用中尼拉帕尼会与放化疗联合使用,可增强放疗以及烷化剂和铂类药物疗效。
有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据,表明尼拉帕尼/尼拉帕利在上市后一年之内,迅速占据了 62% 的 PARP 抑制剂药物市场。尼拉帕利体内半衰期长达 36 小时,药物的吸收利用度也很好,所以每天只需要口服一次,尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。
尼拉帕尼是一种口服靶向药物,使用方便,化疗药物的毒性会降低癌细胞的复制功能,而PARP抑制剂则会促进癌细胞发生死亡。从而控制住卵巢癌的增殖,也就控制住了肿瘤的生长。尼拉帕尼/尼拉帕利在国内还没有上市,进口药价格非常贵,老挝珠峰药业生产的尼拉帕尼是全球首仿,早已成功上市,性价比非常高。
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