不得不说,恩扎鲁胺和阿比特龙是前列腺癌雄激素剥夺医治中两个非常重要的药品,但不分患病者在使用后会出现耐受药物。雄激素受体在前列腺癌的发展中起着非常重要的作用,通过雄激素剥夺医治来抑制雄激素受体成为转移扩散性前列腺癌的起始医治。
大部分病人,对雄激素剥夺医治会有反应,但是随后这部分病人会表现出不同形式的重复发及出现去势抵抗性前列腺癌,现如今已经明白是雄激素受体通过延长表达及扩增在去势抵抗性前列腺癌中仍起驱动作用。使得雄激素受体在去势抵抗中起作用的另一机理,即通过肾上腺中的前体类固醇使得瘤内合成雄激素(睾酮或二氢睾酮),在较小的阶段上使得来自胆固醇的细胞从头衍生。
这些合成的前体类固醇激素能够被CYP17A1酶显著抑制,比如阿比特龙(Zytiga, Janssen, Horsham, PA),已经成为转移扩散性去势抗性前列腺癌的标准二线内分泌医治手段。去势抗性前列腺癌中雄激素受体的活性,能够被与雄激素受体结合的竞争性抑制剂抑制,比如:恩扎鲁胺(Xtandi; Pfizer, New York, NY),其已经被美国食品药物监督局授权医治转移扩散性去势抗性前列腺癌。
目前,阿比特龙和恩杂鲁胺类似药已经进入临床实验程度,参加临床实验即可免收费用使用药。对于那些经济困难的患病者来说,无疑减轻了经济负担,参加临床实验是获得新药免收费用医治最快的途径,是广大患病者的福音。
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