布加替尼(brigatinib)是用于治疗肺癌的药品吗？我们在这里综述了布加替尼(brigatinib)在间变性淋巴瘤激酶（ALK）特异性非小细胞肺癌（NSCLC）医治中的药理学，药代动力学，功效，安全特性，剂量和给药，潜在的药品互相作用以及在医治中的潜在地位。布加替尼(brigatinib)是一种围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有对间变性淋巴瘤激酶（ALK）和其他几个靶点的有效活性。
尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚后期ALK重排肺癌中具有活性，但获得性耐受药物的形成仍是一项坚持的挑战。布加替尼(brigatinib)在体外对许多ALK激酶结构域
突变具有活性，该突变可能介导获得性对其他ALK TKI的抗性，且具有报道的活性（IC50<50 nM），针对ALKC1156Y,I1171S / T,V1180L,L1196M,L1152R / P,E1210K和G1269A.
在克唑替尼(crizotinib)医治后接受布加替尼(brigatinib)医治的ALK重排肺癌患病者中，可根据初期临床实验数据实现充分而持久的反应以及颅内疾病控制。TKI初治患病者也正在研究该药。从安全的角度来看，已经观察到初期的肺毒性，促使人们决定对该药品进行导入式给药。初期数据表明，ALKG1202R和ALKE1210K是临床对布加替尼(brigatinib)耐受药物的潜在机制。
布加替尼(brigatinib)被批准用于医治克唑替尼(crizotinib)进展或不耐受的转移扩散性ALK + NSCLC患病者。在最初的7天中，每日口服一次90mg,如果能够忍受，则延长到每日口服180mg.常见的不良反应包括恶心，疲劳，腹泻，肌酸磷酸激酶水平上升，头痛，呼吸困难和高血压。严重的医治急救不良反应与肺有关。
结论：布加替尼(brigatinib)获得了加速批准，用于医治克唑替尼(crizotinib)进展或不耐受的转移扩散性ALK + NSCLC患病者。在部分NSCLC患病者中，布加替尼(brigatinib)可延长大约1年的寿命。布加替尼(brigatinib)专利药价钱是对比贵的，而且目前该药还没有在我国获得批准面市，所以中国患病者现如今服用的都是国外布加替尼(brigatinib)仿制药物，不同厂商生产的布加替尼(brigatinib)仿制药物价钱是不一样的。
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