EGFR-TKIs 可竞争性抑制 EGFR 与 ATP 结合，阻断下游通路，抑制肿瘤细胞生长、转移，诱导癌细胞凋亡。奥希替尼（Osmertinib）是一种强效的、不可逆的第三代 EGFR-TKI,可选择性抑制 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变。
在多于60%的病例中，EGFR突变型非小细胞肺癌的抗药突变发生在EGFR序列中第790位点，由原来的苏氨酸变成甲氨酸(T79OM)。这一突变可以有效阻挠一般的EGFR抑制剂与EGFR发生作用，从而达到癌细胞抗药的目的。
但奥希替尼不会受 EGFR T790M抗药突变的干扰，仍然能持续抑制癌细胞的生长，因此特别适用于其它EGFR抑制治疗失败的中后期病人。奥希替尼于2015年11月13日通过美国FDA加速审批程序批准上市。2017年3月奥希替尼在中国获批成为非小细胞肺癌的二线治疗药物，瞬间成为众多肺癌患者翘首期盼的关注对象。2019年8月31日，奥希替尼又获批成人患者的一线治疗。
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