与克唑替尼(crizotinib)相比,艾乐替尼(alectinib)具有更佳的无进展生存期(PFS),对非放射性脑转移扩散的治疗效果更高。在两项研究中,都没有系统地使用MRI来检查脑转移扩散,在用艾乐替尼(alectinib)医治的有或没有观察到脑转移扩散的组之间也没有差异。这限制了检查脑转移扩散的敏感性,但是,与克唑替尼(crizotinib)医治组相比,艾乐替尼(alectinib)的mPFS是有利的。由于脑转移扩散正在失效,威胁生命并严重减少生活质量,因此艾乐替尼(alectinib)是一线ALK阳性晚后期非小细胞肺癌的优选医治方案。
于其他可以通过血脑屏障的药品,但是我们必须等待最终的研究结果才能得出关于这些药品的结论。克唑替尼(crizotinib)的颅内反应率低,约为26%。P-糖蛋白是位于血脑中的A
BCB1转运蛋白,是克唑替尼(crizotinib),塞瑞替尼和布加替尼(brigatinib)的屏障,但不包括艾乐替尼(alectinib)。对艾乐替尼(alectinib)的颅内肿瘤反应为81%。进行性疾病时,连续的克唑替尼(crizotinib)随后是艾乐替尼(alectinib)的估计总mPFS为20个月。这甚至比一线医治中艾乐替尼(alectinib)的mPFS小(25.7个月)。此外,并非所有接受克唑替尼(crizotinib)医治的患病者都将接受艾乐替尼(alectinib)医治。
与克唑替尼(crizotinib)相比,用艾乐替尼(alectinib)医治的患病者的毒性较小,尤其是对于胃肠道药副作用。注意到了艾乐替尼(alectinib)药代动力学的种族差异。在J-ALEX试验中,由于美国患病者的AUC0-10比日本ALK阳性NSCLC患病者低四倍,因此日本患病者接受的剂量较低(西方国家为300 毫克 BID,而不是西方国家为600 毫克 BID)。底层差异不会完全解决。由于每天药副作用会对生活质量产生重大影响,因此与依唑替尼相比,艾乐替尼(alectinib)具有许多有利的特性。