瑞博西尼是由Astex和诺华公司联合开发的CDK4/6乳腺癌抑制剂。它是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,适用的靶点是激素受体阳性和人表皮生长因子受体-2(HR+/HER2-)阴性的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。2016年8月9日,瑞博西尼获得了美国食品药品监督管理局的突破性治疗资格。
瑞博西尼在治疗乳腺癌领域是非常理想的,美国食品和药物管理局的批准是基于关键阶段3 MONALEESA-2试验的良好数据。与单独使用来曲唑相比,瑞博西尼+来曲唑联合用药具有更好的疗效和安全性。研究招募数名患有HR+/HER2晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,她们没有接受晚期乳腺癌的系统治疗。与单独使用来曲唑14.7个月相比,瑞博西尼加芳香酶抑制剂来曲唑可降低44%的进展或死亡风险。同时,瑞博西尼+来曲唑显示了53%的总响应率的肿瘤负荷减少。瑞博西尼的出现大大延长了乳腺癌患者的中位无进展生存期,效果显著。
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