巴瑞克替尼Baricitinib|Olumiant说明书【康必行海外医疗】

　　巴瑞克替尼（Baricitinib））是一款每日一次的新型口服JAK抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。用于治疗对斑秃（alopecia areata ，AA），一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)拮抗剂疗效不足的中度至重度活动期类风湿关节炎的成年患者。

　　2020年3月16日，礼来制药与Incyte联合宣布，美国FDA授予巴瑞克替尼（Baricitinib）突破性疗法资格认定（Breakthrough Therapy designation）,用于治疗斑秃（alopecia areata ，AA）。突破性疗法认定（BTD）旨在加快可能用于治疗严重疾病的药物开发和审评，前提是初步临床证据表明该药物可能在具有临床意义的终点上表现出相对于现有疗法的实质性改善。

　　获此认定基于针对斑秃的2/3期BRAVE-AA1临床研究的积极结果。该研究在成人斑秃患者中评估了巴瑞替尼与安慰剂的疗效与安全性。在BRAVE-AA1的2期研究中，直至36周，未报告新的安全性信号和严重不良事件。

　　礼来公司生产的巴瑞克替尼（Baricitinib）

　　【生产企业】：礼来公司 Eli Lilly

　　【规格】：片剂；2mg, 4mg

　　【商标】：巴瑞克替尼（Baricitinib）

　　【中文名】：巴瑞克替尼

　　【英文名称】：Olumiant

　　【性状】：白色片剂

　　【贮藏】：室温下储存，远离湿气和热量。一般20°C至25°C(68°F至77°F)；允许在15°C到30°C(59°F到86°F)的温度下进行短期储存。

　　【巴瑞克替尼Olumiant适应症和用途】

　　用于治疗斑秃（AA）；在其他治疗方法无效后，使用巴瑞克替尼（Baricitinib）可以减轻类风湿关节炎成人的疼痛、僵硬和肿胀。巴瑞克替尼（Baricitinib）还有助于减缓骨骼和关节损伤。

　　【巴瑞克替尼Olumiant剂量和给药方法】

　　1.成人口服每日一次，每次2mg；该药物可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARDs联合使用。

　　2.配合强有机阴离子转运体3抑制剂(如probenecid)的剂量调整为1 mg/日。

　　3.若患者出现严重感染，应中断治疗，直至感染得到控制。

　　■若错失剂量

　　应尽快使用药物，但如果下次服药时间已近，请跳过错过的剂量。不要同时使用两剂。

　　■若药物过量

　　立即联系医护人员，寻求紧急医疗救助或拨打1-800-222-1222中毒求助热线。

　　【巴瑞克替尼Olumiant禁忌症】

　　巴瑞克替尼（Baricitinib）不应用于绝对粒细胞计数＜ 1 × 109·L-1、绝对淋巴细胞计数＜0.5 × 109·L-1 或血红蛋白＜80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30～ 60 mL·min-1 时，剂量应减半，不推荐用于肌酐清除率＜30 mL·min-1 的患者。对于轻、中度肝功能不全的患者，巴瑞克替尼（Baricitinib）无需调整剂量，而对于重度肝功能不全的患者应避免应用。

　　【巴瑞克替尼Olumiant不良反应】

　　临床试验中常见的不良反应为唇疱疹、恶心、感冒症状，如鼻子不通，打喷嚏，喉咙痛。

　　【巴瑞克替尼Olumiant警告和注意事项】

　　1.确保患者未患结核病或其他感染时方可用巴瑞克替尼（Baricitinib）。

　　2.对巴瑞克替尼（Baricitinib）过敏或有任何类型的感染，都不应该使用本品。若在使用过程中有任何过敏迹象，应立即告知医护人员。

　　3.使用巴瑞克替尼（Baricitinib）时不能接种“活疫苗”；此时接种的疫苗可能并无预期效果、也不能完全保护病患免受疾病危害。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、风疹(MMR)、脊髓灰质炎、轮状病毒、伤寒、黄热病、水痘和带状疱疹。

　　4.巴瑞克替尼（Baricitinib）会影响机体的免疫系统，可能更容易感染，甚至严重或致命的感染。如：发烧、发冷、疼痛、疲劳、咳嗽、皮肤溃疡、腹泻、体重减轻或小便时有灼烧感等。因此医护人员需要定期给患者做检查。

　　5.在使用巴瑞克替尼（Baricitinib）前，忠告患者将以下自身医疗情况告知医护人员：

　　■巴瑞克替尼（Baricitinib）巴利替尼可阻断某些激活体内炎症的酶的活性。巴瑞克替尼（Baricitinib）可抑制JAK酶，JAK是一种通过信号途径刺激造血和免疫细胞功能的胞内酶。响应细胞外细胞因子或生长因子信号传导，JAK激活信号转导子和转录激活子（STATs），后者调节基因表达和细胞内活性。抑制JAK可防止STATs活化并降低血清IgG，IgM，IgA和C反应蛋白。

　　■斑秃主要特征为头部、脸部和身体其他部位整块脱发。通常认为斑秃是一种T细胞介导的累及毛囊的器官特异性自身免疫性疾病，其发病机制涉及遗传学、自身免疫学、精神因素和微量元素缺乏等，但其确切病因及分子机制尚不明确。

　　6.在使用巴瑞克替尼（Baricitinib）期间，如有以下情况，患者应立即告知医护人员：

　　■带状疱疹——烧灼感、麻木、刺痛、瘙痒、皮疹或水泡;

　　■肺部有血块的迹象——胸痛、突然咳嗽、气喘、呼吸急促、咳血;

　　■腿上有血块的迹象——肿胀、发热或手臂或腿发红

　　■胃或肠穿孔(穿孔或撕裂)的迹象——发烧、持续的胃痛、甚至排便习惯的改变

　　■肺结核的症状:发烧、咳嗽、盗汗、食欲不振、体重减轻、感觉非常疲倦。

　　7.病患应主动告知正在使用的其他药物，包括但不仅限于：

　　■甲氨蝶呤

　　■丙磺舒

　　■类固醇药物，如强的松或地塞米松

　　■非甾体类抗炎药:阿司匹林、布洛芬、萘普生、塞来昔布、双氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康等