肾细胞癌(简称肾癌)是泌尿系统中恶性程度较高的肿瘤,也是最常见的肿瘤之一,又称肾腺癌,占肾恶性肿瘤的80%~90%。
据调查,肾细胞癌在我国泌尿生殖系统肿瘤中占第二位,仅次于膀胱肿瘤,占成人恶性肿瘤的2%~3% 、小儿恶性肿瘤的20%左右。
阿昔替尼是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。
2012年1月,获美国FDA批准,用于先前的一种药物治疗方案无效的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2015年4月,获中国食药监局(CFDA)批准上市,用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
商品名:Inlyta(英立达)
通用名:Axitinib【阿西(昔)替尼】
靶点:VEGFR
厂家:Pfizer(辉瑞)
美国首次获批:2012年1月
中国首次获批:2015年4月
获批适应症:肾癌
规格:1mg*28、5mg*28片
推荐剂量:5mg每次,每日两次,若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg,则将剂量增至7mg每次,每日两次,观察两周后无2级不良反应发生则增至最大剂量10mg每次,每日两次,如果需要,剂量可降至2-3mg每次,每日两次
阿西替尼组常见的不良反应有:腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手足综合征、体重下降 、呕吐、虚弱、便秘、甲状腺功能减退、咳嗽、黏膜炎症、关节痛、口腔炎、呼吸困难、腹痛、头痛、肢体疼痛、皮疹、蛋白尿
警告和注意事项
高血压与高血压危象、动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、出血、胃肠穿孔及瘘管形成、甲状腺功能异常、伤口愈合的问题、可逆性后部脑白质病综合征(RPLS)、蛋白尿、肝酶升高、肝损伤、妊娠毒性
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