达拉非尼（Dabrafenib/Tafinlar）是用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者。达拉非尼（dabrafenib）是FDA继维罗非尼（vemurafenib）、易普利单抗（ipilimumab）后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

　　【通用名】：Dabrafenib

　　【商品名】：Tafinlar

　　【中文名】：达拉非尼

　　【别名】：GSK2118436、达帕非尼

　　【适应症】：不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

　　【剂型规格】：胶囊剂，有50mg和75mg两种。

　　【研发公司】：葛兰素史克（GSK）

　　【达拉非尼Tafinlar功能与主治】

　　（1）达拉非尼片TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E 突变患者的治疗。

　　（2）TAFINLAR与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据显示持久反应率。尚未证实对TAFINLAR与曲美替尼联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

　　【达拉非尼Tafinlar使用的限制】

　　TAFINLAR不适用为野生型BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

　　【达拉非尼Tafinlar用法与用量】

　　1.TAFINLAR作为单药开始治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。TAFINLAR与曲美替尼开始联用治疗前确认肿瘤样品中存在BRAF V600E或V600K突变。

　　2.TAFINLAR的推荐剂量是150 mg口服每天2次作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用TAFINLAR 。

　　【达拉非尼Tafinlar注意事项】

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当TAFINLAR被使用与曲美替尼联用可能发生。TAFINLAR治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　（2）在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

　　（3）出血：接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（4）静脉血栓栓塞：接受TAFINLAR与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　（5）心肌病：TAFINLAR与曲美替尼联用治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF.

　　（6）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。

　　（7）严重发热反应：当TAFINLAR与曲美替尼联用时可能发生。

　　（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断TAFINLAR 3周内不改善中断用药。

　　（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　（10）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏：密切监视溶血性贫血。

　　（11）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。TAFINLAR可能使激素性避孕药低效和应使用另外避孕方法。

　　【达拉非尼Tafinlar不良反应】

　　1.对TAFINLAR作为单药最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

　　2.TAFINLAR与曲美替尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

　　【达拉非尼Tafinlar副作用】

　　1.接受曲美替尼与Tafinlar联用参加者报道的最常见副作用包括发热，畏寒，疲倦，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿(手和足肿胀)，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘和肌肉痛。临床试验期间，当曲美替尼与Tafinlar联合使用发热的发生率和严重程度增加。

　　2.严重副作用包括出血，凝块形成，心衰，皮肤问题和眼问题。Tafinlar的严重副作用之一：皮肤新鳞状细胞癌的发展—当药物与曲美替尼联合使用时减少；这与这些两个药物在靶向分子通路的作用一致。

　　【达拉非尼Tafinlar在特殊人群中使用】

　　1.哺乳母亲：终止药物和哺乳。

　　2.有生殖潜能女性和男性：忠告女性患者治疗期间和终止治疗后共2周使用高效避孕。忠告有生殖潜能男性患者精子生成受损潜在风险。

　　【达拉非尼Tafinlar药品相互作用】

　　1.避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

　　2.避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

　　3.同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

　　4.增加胃pH药物可能减低dabrafenib浓度。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

　　更多药品详情请访问 达拉非尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/dlfn/