托拉塞米和呋塞米都是袢利尿剂，属于高效利尿药物，在临床上被广泛用于需要迅速利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。

　　呋塞米是传统的利尿剂，起效快，但长期或大量使用，可减少有效循环血量并导致低血钾、心律失常等副反应的发生，需要及时处理。

　　托拉塞米是一种新型利尿剂，对心脏前、后负荷均有减轻作用；经肝脏代谢，对肾功能几乎不产生影响，；此外，还具有利尿作用时间长，电解质紊乱发生率低及不易产生利尿剂抵抗等优点。

　　现对两种药物的药动学特点、药理作用、临床应用注意事项及不良反应等要点进行梳理，为临床合理用药提供参考。

　　药理学和药动学资料比较

　　托拉塞米和呋塞米药理学和药动学资料的对比[1-2]

　　药理作用及临床应用

　　1利尿作用

　　呋塞米是心力衰竭最常用的一线利尿剂，能够降低体内氯离子、钠离子量，改善心力衰竭患者的肾功能，提升患者尿液排出量[3]。

　　托拉塞米24h利尿作用和最大利尿作用明显强于呋塞米，排钠作用略强[4]。人体实验证实[5]，10mg托拉塞米和20-40mg呋塞米利尿作用相当。

　　托拉塞米为长效袢利尿剂，1次/日给药即可。口服托拉塞米后40min至数小时利尿作用明显，4h达到高峰，随后药效减弱，但降压速度慢于呋塞米。研究报道，20mg托拉塞米显著增加各时间段和24h的总排钠量，而40mg呋塞米仅在4h内明显增加排钠量。

　　5例对呋塞米抵抗的患者改用托拉塞米后，尿量和排钠量均增加[6]。单用呋塞米无反应的难治性腹水，换用托拉塞米或联合使用托拉塞米和螺内酯都可产生较强的利尿作用[7]。

　　2排钾作用

　　托拉塞米的排钾作用弱于其他袢利尿剂，对于血钾的影响较小[2,8]，原因包括：

　　1、托拉塞米缺乏在近曲小管对磷或糖类的重吸收作用，而钾的重吸收也在近曲小管，因此排钾量减少[6]。

　　2、托拉塞米对醛固酮的抑制作用，使得其排钾作用明显弱于其他利尿剂。

　　有研究表明，在左心心力衰竭伴低钾血症患者，托拉塞米可使24h内尿量达3000mL以上，很快缓解心力衰竭症状，并且血钾下降程度低于呋塞米[9]，是呋塞米的1/3。

　　配伍禁忌

　　呋塞米说明书中仅提及不宜与葡萄糖注射液混合，但在实际应用中呋塞米与多种药物存在配伍禁忌，包括但不限于：

　　配伍禁忌的原因较为复杂，主要原因可能为：呋塞米为强碱弱酸盐，碱性较强，与酸性较强的药物配伍时容易使呋喃苯胺酸游离产生沉淀，当输液与呋塞米注射液的pH值分别低于3.5和9.6，呋塞米质量浓度为80-400mg/L时，配伍时就可在不同时间内产生呋喃苯氨酸沉淀，而且生成沉淀的速度与数量随pH值的下降而增加。因此呋塞米应尽量避免与酸性药物配伍[10]。

　　呋塞米注射液可肌内注射或静脉注射，静脉注射必须缓慢，当病情紧急必须使用有配伍禁忌的药物时，可分别采用不同的给药途径，避免药物接触。

　　有文献报道，多巴酚丁胺、甲磺酸帕珠沙星、盐酸溴己新、参芎葡萄糖、红花黄色素、盐酸氨溴索、长春西汀与托拉塞米存在配伍禁忌[11]。

　　尤其需要注意的是，呋塞米、托拉塞米均与多巴胺存在配伍禁忌，二者与多巴胺混合输注时须谨慎，可能会析出多巴胺沉淀，而使输液管呈现黑色。最可靠方法是分开给药，分别用生理盐水稀释后，分别泵推。

　　不良反应

　　呋塞米容易产生低尿钾、电解质紊乱等不良反应，大剂量使用后可能产生利尿抵抗以及高血糖，高尿酸血症，血尿，腹胀、心律失常等，不利于长期治疗。

　　托拉塞米最常见的不良反应为头痛、头昏、恶心、虚弱、呕吐、高血糖、排尿过多、抑郁、口干、直立性低血压、疲倦和消化不良等，且症状较轻，多为一过性。

　　有文献报道，与托拉塞米相比，使用呋塞米容易引起低钠，低钾，低钙等电解质紊乱的发生。由于儿童对水、钠和酸碱平衡的调节能力有限，这些现象会出现更早，更严重，在临床应注意。

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