间变性淋巴瘤激酶

　　anaplasticlymphomakinase

　　说到盐酸阿来替尼，首先要了解下非小细胞肺癌的驱动基因。众所周知，肿瘤的发生是由于基因突变而造成。而非小细胞肺癌的发生多与一种表皮生长因子（ERFR）的突变和间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因突变有关。

　　其中，间变性淋巴瘤激酶（anaplasticlymphomakinase,ALK）是一种可逆性的酪氨酸激酶，国内外大量研究数据显示，发生ALK基因突变的非小细胞肺癌患者占3%-7%。

　　ALK靶向药的发展

　　随着，ALK融合基因突变致癌确定，于是针对这一靶点相继也研发出各种靶向治疗药物。目前上市的ALK靶向药有第一，第二代。目前，第一代药物克唑替尼疗效显著，临床试验显示对于ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，克唑替尼的疗效显著优于传统化疗。一线单药治疗患者的中位无进展生存期（PFS）为10.9个月，有效率高达74%，二线单药治疗患者的中位PFS为7.7个月，有效率达到65.3%。克唑替尼虽好，但会产生耐药和控制不了癌细胞脑转移。于是，就出现了第二代药物，我们的阿来替尼就是第二代ALK抑制剂。（参考资料：中国间变性淋巴瘤（ALK）阳性非小细胞肺癌诊疗指南）。

　　认识阿来替尼

　　作用机理

　　前文已经基本叙述，阿来替尼是一个小分子靶向抑制剂，它通过“精准打击一个叫"ALK"基因，而使有ALK基因突变的这部分非小细胞肺癌患者得到治疗。

　　适用人群，效果如何

　　阿来替尼单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　2018年6月ASCO年会上，研究人员公布了一项全球多中心的阿来替尼三期临床试验数据，数据显示在303位初诊ALK阳性的患者中，152位接受阿来替尼，口服600mg,每天2次。经过2年随访，阿来替尼的中位无进展生存期(PFS)历史性的达到了34.8个月。这意味着50%的癌症患者可以轻轻松松实现近3年的无进展生存，就是跟正常人一样的生活。

　　怎么服用，服用多长时间？

　　服用阿来替尼，应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。

　　服用前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。

　　阿来替尼的硬胶囊应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。

　　阿来替尼推荐剂量为600mg（4粒150mg胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200mg） 。

　　建议患者一直服用到疾病有新进展或出现无法耐受的时候。

　　延误或漏服

　　患者如果漏服一剂计划的剂量，应该补服该剂量，除非距离下一次服药的时间小于6小时。

　　如果服药后发生呕吐，应按计划时间服用下一剂药物。切忌：一次服用两次计划的剂量。

　　特殊人群使用情况

　　轻、中度肾功能受损的患者，无需进行剂量调整。重度肾功能受损患者无需调整剂量。

　　轻中度肝功能受损患者，无需调整剂量。重度肝功能受损患者的给药剂量为450mg（每次3粒，每日2次）每日两次。

　　常见不良反应及处理方法

　　最常见的不良反应有便秘、水肿、肌痛、恶心、胆红素升高、贫血和皮疹。

　　患者用药建议

　　1.服用阿来替尼期间，可能会造成皮肤对光敏感，治疗期间及停用本药后，至少1周，应避免长时间暴露在阳光下；可采用一定的防晒措施。

　　2.服用阿来替尼期间，因药物可能会造成胎儿伤害，应采取有效的避孕措施。

　　3.服药期间及最后一剂后的一周内应避免哺乳。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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