糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，目前降糖药的种类多，我国现常用的降糖药主要有八大类：包括双胍类、磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、TZDs类、α-糖苷酶抑制剂、胰岛素类。大部分降糖药均需要每日一次或者多次服用。

　　今天我们来讲一讲长效降糖药（一般是指作用时间长，每日最多服用一次的降糖药）：

　　01        GLP-1 受体激动剂

　　主要包括艾塞钠肽（每天注射2次）、利拉鲁肽（每天注射1次）、利司那肽（每天注射1次）、度拉糖肽（每周注射1次）。度拉糖肽是一种新型长效 GLP-1 类似物，用于 2 型糖尿病的治疗。该药通过与细胞膜表面的 GLP-1 受体结合激活胞内相关信号转导通路，调节细胞功能，促进胰岛素合成及分泌，降低血糖。

　　02        DPP-4抑制剂

　　主要包括西格列汀（每天口服1次）、沙格列汀（每天口服1次）、维格列汀（每天口服2次）、利格列汀（每天口服1次）、阿格列汀（每天口服1次）、曲格列汀（每周口服1次）。其中曲格列汀是一种具有高选择性和长效性的DPP-4 抑制剂, 每周口服 1 次。

　　03        比较药品

　　度拉糖肽注射液

　　琥珀酸曲格列汀片

　　规格

　　0.75mg:0.5ml;1.5mg:0.5ml

　　100mg;50mg

　　药理

　　GLP-1受体激动剂激活GLP-1受体，导致胰腺β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌增加，而胰高血糖素分泌减少；胃排空延迟

　　通过抑制二肽基肽酶4，升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的高血糖素水平

　　适应症

　　适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，包括单药以及接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的患者

　　适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,可联合胰岛素、磺脲类、速效性促胰岛素分泌剂、ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂、TZD、GLP-1、SGLT-2

　　用法用量

　　起始剂量0.75mg/周，最大剂量1.5mg/周

　　100mg/周

　　禁忌症

　　对本品曲格列汀活性成份或任何辅料过敏的患者。禁用于有甲状腺髓样癌（MTC）个人既往病史或家族病史的患者或者2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN2）的患者

　　严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者。严重感染、手术前后、严重创伤患者。严重肾功能障碍患者或需要透析的晚期肾衰竭患者。对本品过敏患者

　　肝肾功能

　　eGFR≧15无需调整剂量，不推荐用于eGFR<15患者。肝功能损害患者无需进行剂量调整

　　eGFR>50无需调整剂量，50>eGFR≧30剂量减半。中度肝功能损伤患者无需进行剂量调整

　　降低HbAlc(%)

　　1.3-1.5

　　0.5-0.8

　　心血管相关

　　心血管复合终点事件发生率降低12%，FDA批准可用预防2型糖尿病，心血管疾病

　　NA

　　肾病相关

　　肾病复合终点事件总体发生率降低15%

　　中性

　　体重

　　显著降低体重

　　NA血脂

　　显著降低低密度脂蛋白

　　NA血压

　　可降低血压

　　NA妊娠

　 不能排除对胎儿风险

　　近判断出治疗益处大于风险时才可应用于孕妇或可能怀孕妇女，动物实验中可通过胎盘

　　哺乳

　　新生儿/婴儿风险不能排除

　　应用需考虑是否继续母乳喂养，动物研究中，可分泌入乳汁

　　注意事项

　　1.建议患者报告胰腺炎或肾衰竭的症状

　　2.建议患者报告糖尿病视网膜病变的症状

　　3.告知患者副作用会引起食欲减退，恶心，腹痛，腹泻或呕吐

　　4.建议患者报告甲状腺肿瘤的症状

　　5.告知患者正确的注射方式和位置

　　6.告知患者要摄入足够的水分

　　7.告知患者若遗漏给药，如果距离下次预定给药至少为3天（72小时），应尽快给药；若距离下次给药小于3天应放弃这次给药

　　如遗漏给药，立即补服，之后在每周的同一天服用

　　04  总结

　　度拉糖肽和曲格列汀每周注射给药，不仅可以大大降低患者用药时产生的抵抗心理及不便，提高患者的用药依从性，更好的控制血糖。度拉糖肽2019年在我国已经上市，曲格列汀于2015年在日本获批上市，目前尚未在中国上市，但目前已有较多厂家向CFDA提出该药原料药及其制剂的申请受理。其中相关研究显示度拉糖肽对于心血管、肾病、体重等均有获益，且降糖作用上强于曲格列汀。

　　患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问：4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

　　更多用药详情请访问  曲格列汀    https://www.kangbixing.com/Zafatek