乳腺癌是女性健康的第一杀手，据权威机构统计，我国每年的乳腺癌患者新增超过20万，而且发病率还在呈逐年上升的趋势。文章开头歌词就是著名歌星姚贝娜唱的，而众所周知姚贝娜就是因为乳腺癌而英年早逝的，让人不仅惋惜。

　　但是面对癌症这个难题，人类一直都没有停止探索的脚步，攻克癌症一直都是人类的重要目标。接下来就向大家介绍一款针对乳腺癌的靶向药。

　　帕博西尼（Palbociclib）是一种周期蛋白-依赖激酶抑制剂，靶点是细胞周期蛋白CDK4/CDK6，通过阻断癌细胞的基因复制，抑制癌细胞的生长。打个比方，帕博西尼就是给癌细胞结扎了，不让它疯狂复制增生（癌细胞的恐怖之处就在这里，一边二，二变四无限扩张），当癌细胞不能生长，就自然会逐渐缩小。

　　一、帕博西尼（Palbociclib）适用的乳腺癌类型：

　　Palbociclib主要用于绝经(用卵巢功能抑制剂，人工造成“绝经”也算)的、激素受体阳性(大约占所有乳腺癌患者70%，是最常见的一类乳腺癌)的晚期患者；与目前已有的首选药物(来曲唑、阿那曲唑、氟维司群等)联合使用，能将疾病进展风险降低50%以上，甚至能将无疾病进展生存时间翻倍!

　　药品特色

　　帕博西尼适应症为治疗乳腺癌，其他适应症正在进行临床试验（非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤）。

　　规格

　　帕博西尼胶囊：帕博西尼125mg， 100mg和75mg。

　　适应症

　　帕博西尼与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体(ER)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期乳腺癌，作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病治疗中的激酶抑制剂。

　　用法用量

　　起始剂量：帕博西尼125mg，帕博西尼每天一次与食物一起服用21天，帕博西尼随后7天停止治疗。

　　帕博西尼中断给药和(或)帕博西尼减量是基于个人的帕博西尼安全性和帕博西尼耐受性建议。

　　不良反应

　　帕博西尼最常见的不良反应(发生率≥10%)为白细胞减少，白细胞减少，乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少症，食欲下降，呕吐，无力，周围神经病变，和鼻出血。

　　注意事项

　　1、 血液系统：白细胞减少。监测全血细胞计数前两个周期的开始帕博西尼疗法中，并在每个周期的开始之前，以及在第14天，并作为临床指征。

　　2、感染：用于监控的症状和体征，并扣留帕博西尼剂量适当。

　　3、胚胎胎儿毒性：帕博西尼可引起胎儿造成伤害。提醒帕博西尼潜在风险的患者胎儿，并使用有效的避孕措施。

　　帕博西尼疗效显著

　　帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），阻断肿瘤细胞增殖。与来曲唑联合，相比于单独使用来曲唑或氟维司群，无论是一线还是二线使用，无疾病进展生存期均可提升数倍。

　　临床试验表明：帕博西尼联合来曲唑，相比于单用来曲唑，一线治疗晚期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患者，无疾病进展生存期翻倍（24.8个月VS10.3个月）；帕博西尼联合氟维司群，相比于单用氟维司群，无疾病进展生存期同样翻倍（9.2个月VS3.8个月）。

　　帕博西尼治疗优势

　　帕博西尼与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比，可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上，而且不良反应发生率低：帕博西尼是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，肠道反应等较轻微。

　　帕博西尼更适合亚洲乳腺癌患者，日本一项研究显示：帕博西尼联合氟维司会延长亚洲乳腺癌患者的无进展生存期（PFS），从4.6个月增加到9.5个月。帕博西尼联合氟维司，亚洲和非亚洲患者的临床获益率分别为70%和66%；而氟维司群联合安慰剂组的分别为52%和37%。

　　二、一线联合来曲唑

　　目前，对于激素受体阳性的、绝经的乳腺癌患者，除非病情进展非常快或者病情紧急，首选的药物都是第三代芳香化酶抑制剂，包括来曲唑、阿那曲唑、依西美坦等。为了增加有效率，一些机构开始联合帕博西尼进行治疗，近两年的临床数据显示，无进展生存期有大幅度延长。

　　帕博西尼+来曲唑临床数据

　　上图来自一项纳入165名患者的临床研究。84名患者接受来曲唑+Palbociclib联合治疗，81名患者单用来曲唑治疗。

　　结果显示：联合治疗组无疾病进展生存时间是20.2个月，而来曲唑组只有10.2个月，足足延长了10个月，几乎翻了一倍！

　　三、二线联合氟维司群

　　目前来说，如果一线的治疗方案（如来曲唑、依西美坦等）耐药了，一般二线在综合疗效、副作用、性价比等因素，都会考虑选择氟维司群。同样在帕博西尼取得良好的成绩后，部分研究人员便开始了帕博西尼+氟维司群的联合方案的临床。

　　帕博西尼+氟维司群临床数据

　　这项研究一共纳入了521名患者，347名患者接受了氟维司群+Palbociclib联合治疗，174名患者接受了氟维司群单药治疗。联合治疗将无疾病进展生存时间从4.6个月提高到了9.5个月（又是几乎翻倍的效果），疾病进展的风险降低了64%！

　　也是凭借着这个临床试验的结果，帕博西尼+氟维司群的联合方案二线治疗乳腺癌也迅速通过了美国FDA的审批。

　　总体来说，帕博西尼将能给大部分乳腺癌患者带来更多的希望。

　　患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问：4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

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