贝利司他Belinostat是2014年7月3日美国FDA批准上市的组蛋白去乙酰化酶(pan-histone deacetylase ,HDAC)抑制剂,由Spectrum公司和TopoTarget公司(后并入Onxeo公司)联合研发生产,由Spectrum在美国上市销售。
贝利司他Belinostat获批用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。Beleodaq®为含500 mg Belinostat的注射用冻干粉针, 推荐剂量是在21天,疗程的第1-5天,每天1次1000 mg/m2通过静脉历时30分钟输注给药。
作用机制
贝利司他Belinostat 作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,能抑制组蛋白赖氨酸残基的去乙酰化,在表观遗传学水平促进基因的表达,从而引起细胞周期的阻滞,诱导肿瘤细胞的凋亡。
剂型和规格
注射用冻干粉针,500 mg。
不良反应
恶心,疲劳,发热,贫血和呕吐。
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