2008年获得了FDA批准上市,艾曲波帕是首个也是唯一一个获得批准的小分子非肽类TPO受体激动剂,是治疗特发性血小板减少性紫癜和经免疫抑制疗法无效的重型再生障碍性贫血的药物,它不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化,从而改善造血功能的作用。
它可与TPO受体的跨膜区域结合,进而活化激酶的细胞内信号途径,刺激巨核细胞增殖分化,增加血小板生成。艾曲波帕还是少数经过随机对照试验验证的慢性ITP治疗选择之一,目前已获得了FDA和EMA以及世界范围内许多国家的注册批准。艾曲波帕是主治血小板减少症的靶向药。
艾曲波帕的起始剂量是50 mg每天1次;对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者,起始剂量为25 mg每天1次,空胃给药(餐前1小时或2小时)。艾曲波帕和其它药物、食物或多价阳离子(如,铁、钙、铝、镁、硒和锌)添加剂间允许间隔4小时。为减低出血风险调整每天剂量至达到和维持血小板计数≥50 X 109/L.每天剂量不要超过75 mg.服用两周,以两周为周期加量至最大剂量每天150mg.
主要终点是血液反应,12周之后进行初次评估。如果16周之后没有观察到血液反应就停止治疗。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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