曲美替尼(Trametinib、Mekinist)适用于治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌患者,作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2) 可逆性抑制剂, 主要通过对 MEK 蛋白( 胞外信号相关激酶( ERK) 通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路, 抑制细胞增殖。因此, 曲美替尼在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。
曲美替尼的推荐剂量是口服2mg,每天1次作为单药,和达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。
2014年1月8日,FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者。2017年,达拉菲尼与曲美替尼联合疗法又获批治疗BRAF V600E突变的非小细胞肺癌,且有效率超60%。
但是服用曲美替尼也会产生一些不良反应或副作用。患者在服用该药物时,一定要严格按照医生的诊疗建议服药,不可以擅自停药或增加剂量。另外患者如果是在怀孕期间服用曲美替尼的话是十分不安全的,因为服用该药物可能会使胎儿出生缺陷。如果患者怀孕,应该立即告知医生,并根据医生建议用药。
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