对于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者,乐伐替尼一线治疗与索拉非尼(Sorafenib)相比,患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)更具优势。仑伐替尼的获批上市,能够成为肝癌患者一线治疗的新标准。
乐伐替尼/仑伐替尼研发代号:E7080,又名仑伐替尼。由日本卫材( Eisai)公司研发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET.
2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准乐伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。
2018年3月,乐伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准,也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。
1. 肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;
2. 分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;
3. 肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。
乐伐替尼/仑伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。服用乐伐替尼常见的副作用(发生率超过30%):高血压、腹泻、疲劳、关节/肌肉酸痛、食欲下降、减肥、恶心、口腔炎 (口疮)、头痛、呕吐、蛋白尿 (尿中蛋白质)、手掌足底红细胞感觉异常(手足综合征)、腹痛、发音困难(说话困难)。
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