阿法替尼(Afatinib,商品名Gilotrif)是勃林格殷格翰研发的多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂,属于第二代EGFR TKI,在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。
在LUX-Lung 7对比试验中,阿法替尼(afatinib、吉泰瑞)对于先前未接受过任何治疗的 EGFR 突变阳性 NSCLC 初治患者来说效果更好。专家表示:“相较于吉非替尼,一线阿法替尼治疗可以将肺癌恶化的风险显著降低27%。 有趣的是,无进展生存期间的改善情况随着时间的推移变得更加明显,18个月(27%对15%,p=0.018)和24个月(18%对8%,p=0.018)时患者健在且病情未恶化的比例明显更高,表明使用这种不可逆的 ErbB 家族阻滞剂阿法替尼会带来更大的长期效益。”
临床试验中,阿法替尼(afatinib、吉泰瑞)超过30%的副作用:腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干。阿法替尼发生率为10-29%的副作用:食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高。