力如太/利鲁唑片是一种具有神经保护作用的苯噻唑类化合物,1996年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌肉萎缩性侧索硬化症(ALS),可提高下肢起病ALS患者的存活期。大量的临床前试验证实,利鲁唑通过阻断位于突触前和突触后神经元膜上电压门控Na+、Ca2+通道,减轻谷氨酸介导的兴奋性毒性,减少细胞凋亡,起到神经保护作用,从而改善脊髓损伤大鼠的行为学和病理结果。
一项力如太前瞻性、随机双盲、安慰剂对照试验结果显示,治疗肌肉萎缩性侧索硬化症155例,结果患者生存数明显增多,并证明力如太/利鲁唑片对以球部症状发病者比四肢症状发病者效果明显。
在鼠和兔的试验中,力如太有胚胎毒性,降低受孕机会和增加胎仔死亡率,故不推荐孕妇使用。在哺乳鼠的乳汁中有该药分泌,故ALS患者使用力如太时不应哺乳。力如太能引起转氨酶增高,尤其是ALT,可达正常上限的2~5倍,所以使用前应查肝功能,用药后要监测肝功能。若ALT超出常值10倍或出现黄疸,应立即停药。停药2个月后,ALT可恢复正常值。
力如太/利鲁唑片最常见的不良反应有:无力17.5% ,恶心4.2% ,头痛6.8% ,腹痛5.1%,疼痛4.8%,呕吐3.8%,眩晕 3.3 %,心率加快3.0% ,嗜睡2.0%,口周感觉异常1.3%。罕见的不良反应有发热和粒细胞缺乏症,常在2个月后出现。建议患者发热时应查血常规。总的来看,力如太所具有的功效和作用还是比较不错的,患者可放心购买和使用。
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