芦可替尼/鲁索替尼是一种JAK1、JAK2的选择性抑制剂,可抑制JAK1/2激酶结构域,催化亚基上的ATP结合位点来实现对JAK活性的抑制作用,可以从发病机制上达到治疗疾病效果;另外,芦可替尼还可抑制炎症因子的JAK1信号传导,减轻患者相关I临床症状,且芦可替尼对于野生型及突变型JAK2均有抑制作用。那么,芦可替尼容易耐药吗?
在接受芦可替尼/鲁索替尼治疗一段时间后还是很容易耐药的,因为很多抗癌药都有耐药性,芦可替尼也不例外。基于影响因素太多,而且个体患者对芦可替尼的敏感程度不一,所以具体情况还需具体分析。
不过,目前已有大量的临床试验证实了芦可替尼/鲁索替尼的治疗效果和安全性。2013年欧洲白血病网(ELN)通过comfort—I、comfort一Ⅱ两项临床试验评价芦可替尼在为原发性骨髓纤维化(PMF)患者中疗效和安全性,comfort—I是一项随机的临床Ⅲ期试验,其结果显示芦可替尼可以明显地缩小骨髓纤维化患者的脾脏体积、改善其全身症状,治疗效果显著;comfort-Ⅱ试验将当前最有效疗法与芦可替尼治疗PMF的临床疗效进行对比,发现服用芦可替尼后,PMF患者的脾肿大症状显著改善,疾病的其他相关症状也得到了缓解,可以显著且持久的提高患者生存质量。
另有研究者通过response试验评价芦可替尼/鲁索替尼治疗患者的疗效和安全性,结果显示芦可替尼在控制血细胞比容、缩小脾脏体积、降低JAK2 V617F等位基因负荷等方面明显优于标准治疗方法。在后期长达80周的随访中发现,芦可替尼对于羟基脲耐药或不耐受的患者也有较好的疗效和安全性。
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