贝美替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验，比米替尼可抑制ERK的磷酸化，并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内，也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
贝美替尼是美国Array生物制药公司独家研制的治疗黑色素瘤的药物，2018年获得美国FDA批准上市，联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。美国产的黑色素瘤治疗药贝美替尼疗效如何？
一项随机，主动控制，开放标签，多中心试验。试验主要评估了贝美替尼联合恩考芬尼治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效：贝美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期（mPFS）对比为14.9个月 VS 7.3个月，联合组将PFS提高了两倍还要多；客观缓解率（ORR）为63% VS 40%；缓解持续时间（DOR）为16.6个月 VS 12.3个月。临床试验的PFS和OS数据显示，在黑色素瘤靶向治疗领域里，新药组合相比传统单药具有“空前优势”。
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