尼洛替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外,尼洛替尼(达希纳)抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中,尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。
尼洛替尼获批用于对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。
尼洛替尼(达希纳)的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。
尼洛替尼胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 在妊娠期间,不应该服用尼洛替尼,如果有必要在妊娠期间使用,必须告知患者对胎儿的潜在毒性。在服用尼洛替尼期间,男性患者和有妊娠可能的女性患者必须采用有效的避孕措施。
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