米托坦(Lysodren)为杀虫剂滴滴涕 (DDT)一类化合物。它作用于类固醇激素合成酶来阻止类固醇激素的合成。它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但对球状带影响轻。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少。
米托坦用法用量为:靶剂量为14~20mg/L。大于20mg/L的不良反应较大。而且个体对米托坦的生物利用度有很大差异。起始剂量为1.5g/d,然后可加至6—7.5g/d直至靶剂量 ,并且需要每 2~3周监测血浆米托坦浓度。超过 80%用米托坦治疗的患者都出现了胃肠道症状,比如恶心,腹泻及厌食。对于胃肠道症状,可用5-羟色胺阻滞剂进行治疗。神经系统症状也常见,包括嗜睡,眩晕,意识模糊。如果出现严重的不良反应,则需停药。等到患者的临床症状缓解后,才可用小剂量米托坦继续治疗。
由于米托坦有抑制肾上腺作用,在用其治疗时,可导致肾上腺功能不全。米托坦加速糖皮质激素及皮质醇结合蛋白的清除。因此,需用超过常规剂量的糖皮质激素 (氢化可的松50~80mg/d)替代,相当于治疗Addisons病的替代治疗剂量的2—3倍 。
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