美国食品药品监督管理局（FDA）批准了Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。它是一种BRAF抑制剂，达拉非尼是FDA继威罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

　　达拉非尼对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM.使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。

　　肝受损：未进行正式临床试验评价肝受损对trametinib的药代动力学影响。根据一项群体药代动力学分析有轻度肝受损患者中建议不调整剂量。

　　尚未确定有中度和严重肝受损患者中MEKINIST的适当剂量。

　　肾受损：未进行正式临床试验评价肾受损对trametinib的药代动力学影响。根据一项群体药代动力学分析有轻度和中度肾受损患者中建议不调整剂量。尚未确定有严重肾受损患者中MEKINIST的适当剂量。

　　【药物相互作用】

　　（1）达拉非尼避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

　　（2）达拉非尼避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

　　（3）达拉非尼同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

　　【贮藏】

　　在2°至8°C (36°至46°F)冰箱贮存。不要冻结。遗弃原瓶。不要移去干燥剂。避潮湿和光保护。不要放药物在药片瓶内。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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