BCL2抑制剂维奈托克(venetoclax,Venclexta)用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤,由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司合作研发,维奈托克是全球首个Bcl-2选择性抑制剂药物,被美国FDA授予“突破性药物”称号并取得优先审评资格。目前该药已在全球50多个国家/地区上市,被美国FDA授予“突破性药物”称号并取得优先审评资格。
维奈托克(Venclexta)2015年1月获得美国FDA突破性药物和优先审评的地位,于2016年4月11日获准上市。是第一款靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药物。
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡,而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达会隔离促凋亡蛋白,进而阻止肿瘤细胞正常凋亡;BCL-2抑制剂维奈托克会选择性与BCL-2蛋白结合,促使癌细胞死亡。
已经获批的适应症有:
1、二线治疗染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病(CLL);
2、联合利妥昔单抗二线治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL);
3、联合阿扎胞苷/地西他滨/阿糖胞苷一线治疗不适合标准诱导治疗的急性粒细胞白血病。
【作用机制】
Venetoclax在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Venetoclax直接与BCL-2蛋白结合,置换促凋亡蛋白并恢复凋亡过程。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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