卡博替尼是一种具有巨大潜力的抗肿瘤药，能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)，也对KIT,FLT3，TEK有抑制作用，该药的疗效不依赖唑来膦酸(zoledronicacid,择泰)的使用或者之前使用的多西他赛 (docetaxel,泰素帝)的化学疗效。

　　不同于denosumab和择泰，卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌，以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中，卡博替尼具有孤儿药地位。

　　在一项Ⅲ期临床试验中，该药对髓样甲状腺癌最高反应率为28%，最高PFS为47.3%。在一项Ⅱ期临床试验中，该药对转移性前列腺癌患者骨转移表现出具有重大影响。在一项Ⅱ期临床试验中，各类恶性肿瘤患者均表现出较高的疾病控制率，其中无法手术切除的前列腺癌为71%，卵巢癌为64%，非小细胞肺癌为42%。

　　卡博替尼常见不良反应为疲劳、高血压、手足综合征，另外还有一些肺栓塞、呼吸困难、皮肤感染、转氨酶增高以及高胆红血素等不良反应。卡博替尼缺乏Ⅲ期临床试验数据，直至2011年才有关于髓样甲状腺癌的第一批Ⅲ期临床试验数据。在一项Ⅱ期临床试验中，有6名实体瘤患者出现治疗相关死亡。另外，关于卡博替尼疗效的持久性还没有完全证实。2010年，百时美施贵宝退出该药的研究，而葛兰素史克选择不加入该项目。

　　甲状腺癌的发病率正在逐年增加，每年诊断出的恶性肿瘤中，甲状腺癌大约占1%。目前，对于甲状腺癌的治疗还远远没有满足需求。卡博替尼是第一个典型MET/血管内皮生长因子受体，对于恶性肿瘤的治疗具有较大的潜力。市场研究结果表明，更广泛的肿瘤适应证发展计划具有更高的市场价值。有试验表明卡博替尼对前列腺癌也具有一定的疗效。由于大部分患者死于骨并发症，早期前列腺癌试验中的强骨数据似乎具有临床意义，有一项重要的临床试验证实这或可部分解决前列腺癌患者的骨损伤，这将挖掘出卡博替尼巨大的潜力，不久的将来应该有数据证明该药对前列腺癌并发症具有大量的机会，包括前转移疾病、有症状和无症状疾病，以及转移疾病的化学治疗。另外，卡博替尼对骨转移的疗效还可扩展至其他肿瘤类型，例如乳腺癌和骨髓瘤。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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