拉帕替尼能透过血脑屏障，与曲妥珠单抗无交叉耐药；与卡培他滨联用，可缩小Her-2阳性乳腺癌患者的脑转移瘤体积，其单药有治疗脑转移瘤的活性，并与其治疗全身疾病的活性相当；对Her-2的直接靶向治疗与化疗联合具有协同作用等。
拉帕替尼治疗乳腺癌的效果：
一项试验报告了拉帕替尼单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。
病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应；这表明，拉帕替尼疗效与HER-2过表达有密切关系。
EGF105084原研究结果显示，单独使用拉帕替尼治疗的患者中位PFS为9.3周，16周时的PFS率为21.4%。扩展研究结果显示，接受联合治疗后完全缓解(CR)患者比例为0，部分缓解(PR)患者比例为20%(10例)，疾病稳定(SD)患者比例为39%(20例)，疾病进展(PD)患者比例为29%(15例)，12%的患者进展情况不详。所有患者中49例接受联合治疗后CNS肿瘤体积缩小，其中20%(10例)患者的肿瘤体积缩小≥50%(绝对中位体积缩小7.1cm3)，37%(18例)患者的肿瘤缩小≥20%(绝对中位体积缩小4.8cm3)。联合治疗患者的中位PFS为15.8周。肿瘤体积缩小≥20%的患者中位PFS为20周，其他所有患者的PFS为8.21周(HR:0.34，95%CI:0.17～0.68，P=0.0013)。
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