临床上帕唑帕尼主要用于晚期肾细胞癌的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾癌。另外,帕唑帕尼也可以用于治疗先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤和晚期分化型甲状腺癌。
帕唑帕尼是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,-2,-3)、血小板源性生长因子受体(PDGFR-a,-b)和干细胞因子受体(c-kit),具有直接的抗增殖作用和抗血管生成的特性。帕唑帕尼通过抑制酪氨酸激酶在广谱的肿瘤类型中发挥关键作用。
2017年2月,帕唑帕尼于中国获批上市,用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。帕唑帕尼适应症是一种酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗晚期肾细胞癌患者。抗癌药帕唑帕尼对肾细胞癌、非小细胞肺癌、肉瘤等多种肿瘤有抑制作用,口服生物利用度和药物动力学性质均较好,不良反应少。
一项三期临床研究显示,与安慰剂相比,帕唑帕尼使肿瘤进展或死亡的风险降低54%。上述医疗实验的最后结果显示,安维汀组患者的疾病无进展生存期(PFS)存活时间平均为9.2个月,安慰剂组为4.2个月。
在先前未接受过治疗的患者中,安维汀组存活时间平均为11.1个月,安慰剂组为2.8个月;在先前接受过细胞因子治疗的患者中,帕唑帕尼组存活时间平均为7.4个月,安慰剂组为4.2个月。由此可见,帕唑帕尼能够显著延长晚期肾癌患者的无进展生存期,并且在安全性上也头保障,是我们不可多得的治疗靶向药物。
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