美国礼来的塞尔帕替尼是一种高度选择性和有效的口服药物,适应症有三个:晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌的患者。在临床试验中,使用塞尔帕替尼都发挥了积极的效果。
塞尔帕替尼治疗非小细胞肺癌的疗效数据:
治疗初治的非小细胞肺癌患者,塞尔帕替尼缓解率高达85%;治疗先前已经接受过全身治疗的患者,整体缓解率同样可以达到68%。对于甲状腺髓样癌,塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%,治疗经治患者也可达到56%。
除此以外,塞尔帕替尼具有强大的入脑活性,治疗基线存在中枢神经系统转移的患者,脑转移病灶的缓解率高达91%!
塞尔帕替尼的使用方法:
1、基于体重推荐剂量:①少于50kg:120mg;②50kg及以上:160mg。
2、每天两次(大约每12小时一次)口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性;吞下整个胶囊,不要压碎或咀嚼胶囊壳。
3、除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时,否则不要错过任何剂量;如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
4、与抗酸剂联用的剂量修改:
(1)患者在服用塞尔帕替尼期间出现不良反应,需根据情况适时调整给药方案。
(2)避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与塞尔帕替尼同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂,则需做相应的剂量调整。
(3)严重肝功能不全的患者使用塞尔帕替尼需要调整剂量。
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