曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。
曲美替尼的适应症：
1、单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤；
2、联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。
使用限制：不推荐用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者。
靶向药曲美替尼可明显改善患者生存期：
一项试验对达拉非尼联合曲美替尼治疗转移性黑色素瘤5年后的疗效进行了观察；为确定BRAF抑制剂和MEK抑制剂联合治疗BRAF V600E或V600K突变的、不可切除或转移性黑色素瘤患者的5年生存率和临床特征，课题组回顾分析了该临床试验的长期数据。共有563例转移性黑色素瘤的患者接受达拉非尼联合曲美替尼治疗，并随机分配至COMBI-D组(211例)和COMBI-V组(352例)，COMBI-D组的主要观察指标为无进展生存期，而COMBI-V组的主要观察指标为总生存期。平均随访22个月后，发现这些患者的4年无进展生存率为21%，5年无进展生存率为19%。4年总生存率为37%，5年总生存率为34%。
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