索托拉西布是一种小分子药物，可特异性地且不可逆转地抑制KRAS G12C.首个靶向KRAS G12C突变的药物（AMG 510）临床试验数据：对非小细胞肺癌（NSCLC），治疗客观缓解率（ORR）达到32%，71.2%的患者肿瘤缩小！2020年10月8日，美国食品与药物管理局（FDA）授予（AMG 510）突破性疗法，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　临床数据

　　该试验共纳入了129例患者，在这些患者中，59例患有NSCLC,42例患有结直肠癌，28例其它癌症患者。患者此前平均接受过3轮系统性治疗，包括化疗、PD-1/L1抑制剂等等，治疗选择非常有限。患者接受的Sotorasib治疗剂量也有所不同，但从整体评价的疗效来看，59例NSCLC患者中有19例达到部分缓解，中位缓解持续时间为10.9个月，部分患者仍然在持续接受治疗并获益。该批准是基于一项II期CodeBreak 100试验（NCT03600883）的数据。该试验的主要终点是安全性，次要终点包括客观缓解率（ORR）、反应时间（DOR）、疾病控制率（DCR）和无进展生存期（PFS）。

　　此外还有33例患者，在使用索托拉西布后一段时间内病情未进展，从而使Sotorasib治疗的疾病控制率达到88.1%，患者整体的中位无进展生存期（PFS）则是6.3个月，已经明显优于NSCLC过往的二线、三线治疗数据。相对来说，Sotorasib用于KRAS G12C突变的结直肠癌患者，整体疗效就要稍差一些，仅有3例患者达到部分缓解，客观缓解率为7.1%，但28例患者治疗后病情稳定。28例其它癌症患者中，也分别有4例和17例达到部分缓解和病情稳定。

　　在第一次评估时（每6周一次），71.2%的患者（n= 42）肿瘤出现缩小。在960mg剂量组（n= 19）中，ORR为35.3%，中位DOR为10.9个月。在数据截止时19例应答者中有10例患者仍对治疗有反应。此外，DCR为91.2%，疾病稳定的平均持续时间为4.0个月。在960mg剂量组群和整个研究人群（n= 33）中，疾病稳定（SD）为55.9%。此外，在NSCLC亚组中，中位PFS为6.3个月。

　　在其他癌症患者中，4例(14.3%)证实有部分缓解，17例(60.7%)病情稳定。在胰腺癌、子宫内膜癌、阑尾癌和黑色素瘤患者中均观察到部分反应。此次突破性疗法的批准，为许多KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者提供了新的靶向治疗。了解索托拉西布和其他疗法的最佳组合也将是推动其成为患者有效治疗选择的关键。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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