富马酸丙酚替诺福韦是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。它是由吉利德(Gilead) 开发的抗病毒药物(TAF, 25mg)在2016年获得美国FDA批准,用于慢性乙型肝炎患者的治疗。紧接着日本、欧盟和老挝迅速批准上市,用于治疗伴有代偿性肝病的慢性乙肝患者。
富马酸丙酚替诺福韦是作为替诺福韦酯(TDF)的升级版推出,想要充分了解这款药物就必须先了解TDF,TDF作为国外乙肝初始治疗首推药物,它的抗病毒效果非常强,而且已有8年零耐药的数据,可以说是乙肝治疗“高效、低耐药的理想药物,唯一的缺点是长期服用可能对肾脏和骨密度造成损伤。相比之下富马酸丙酚替诺福韦克服了部分TDF的缺点,且富马酸丙酚替诺福韦 Ⅲ期研究的96周疗效和安全性结果则显示,富马酸丙酚替诺福韦在保持较高病毒抑制率的情况下,没有发现耐药。而且改善了骨骼安全性系数,且对于肾脏的危害更加小。
除了作为初治患者的一线用药外,存在潜在骨、肾高危风险,即将或正在进行抗病毒的慢乙肝患者,可以考虑选用富马酸丙酚替诺福韦,有生育需求的慢乙肝患者,可以考虑选用富马酸丙酚替诺福韦,既往使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者,也可换用富马酸丙酚替诺福韦如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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