美国FDA于2013年5月29日批准了达拉非尼用于治疗转移性黑色素瘤和不能手术治疗的黑色素瘤病人。达拉非尼是FDA继威罗非尼、易普利单抗后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM.使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。

　　2014年1月10日美国FDA批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼和曲美替尼分别针对RAS通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2，二者联用时，其在抑制肿瘤生长方面的效果被证明比单药使用效果好。除此之外，这两种药物均被批准单药或联用治疗BRAF-V600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤；联合疗法也被批准用于治疗BRAF-V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌。

　　一项国际，随机，双盲，对照的临床试验，入组423例携带BRAF-V600E/K突变不可切除或转移性黑色素瘤，患者随机分配（1:1），接受曲美替尼（150mg口服，每日两次）联合达拉非尼（2mg口服，每日一次）治疗或曲美替尼（150mg口服，每日两次）联合安慰剂治疗，联合治疗组和曲美替尼单药组的中位总生存期（OS）分别为25.1个月（95％CI:19.2, NR）和18.7个月（95％CI:15.2, 23.1）；中位无进展生存期（PFS）分别为9.3个月（95％CI:7.7, 11.1）和8.8个月（95％CI:5.9, 10.9）；总体缓解率（ORR）分别为66%（95% CI: 60%, 73%）和51%（95% CI: 44%, 58%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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