托法替布是枸橼酸托法替布片，托法替布是第一个开发出来，抑制JAK通路的抑制剂，用来治疗类风湿关节炎等疾病。托法替布在早期宣传中有被称为“可以口服的生物制剂”，它在主要药理作用机制方面，也和生物制剂类似，因此常常被误认为是一种生物制剂，其实它是一种化学合成的药物，并不是生物制剂。生物制剂是蛋白质，通过口服会被胃蛋白酶、胰蛋白酶等消化酶分解，只能注射给药。
托法替布分子量504.5，和生物制剂的分子量相比很小，被称为小分子药物；它的治疗作用具有靶向特点，于是又被称为小分子靶向药物。作为一种靶向 JAK 激酶的小分子抑制剂，托法替布是 RA 治疗中的一种创新和进步。JAK 包括四个非受体酪氨酸激酶，即 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2.托法替布对于不同 JAK 家族成员的抑制程度略有不同，对 JAK1（IC50=3.2nM）和 JAK3（IC50=1.6nM）的抑制效率明显高于 JAK2(IC50=4.1nM)，而对 TYK2 的抑制效率最低。
我们都知道通常 JAK 通常以同源/异源二聚体形式传导活化信号，研究表明托法替布对 JAK1/JAK3 组合形式的二聚体存在有高度选择的抑制效应（IC50=56nM），JAK1/JAK2（IC50=287nM）次之，但是对 JAK2/JAK2 组合的抑制效应较弱（IC50=1377nM），托法替布通过抑制细胞内 JAK 信号通路传导，抑制免疫细胞活化及促炎症细胞因子的释放，直接或间接抑制了包括 IL-6、TNF-a 等多个促炎症细胞因子的产生及效应，阻断炎症的级联放大反应，使 RA 患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗 RA 的目的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 托法替布 https://www.kangbixing.com/bxyw/tftn/
添加康必行顾问，想问就问
