乐伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，乐伐替尼抑制参与病理性血管生成，肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体（FGFR）1~4，血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。

　　乐伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

　　2017年有专家们展开了一项关于乐伐替尼的研究，这项研究一共入组了954名未经治疗的晚期肝癌患者，478名患者接受乐伐替尼治疗，476名患者接受多吉美（索拉菲尼）治疗。试验结果最终临床数据显示，中位OS（总生存期）乐伐替尼组有延长趋势（13.6m vs 12.3m）。乐伐替尼组的中位PFS（无进展生存期）比索拉菲尼组延长了3.7m（7.4m vs 3.7m）。乐伐替尼组的中位TTP（疾病进展时间）比索拉菲尼组延长了5.2m（8.9m vs 3.7m）。不良反应方面，乐伐替尼vs索拉菲尼：42%vs 30%。乐伐替尼组高发高血压；索拉非尼组高发手足皮肤反应。

　　由此可以看出乐伐替尼对于亚洲及中国常见的肝癌（乙型肝炎病毒感染相关的肝癌）疗效更佳，这是乐伐替尼较索拉非尼的一大进步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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