考比替尼,它的药品名称/商品名:Cobimetinib/Cotellic,它适应于与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。考比替尼的作用机制:KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。
此次批准基于的III期临床研究coBRIM数据显示考比替尼+vemurafenib相比vemurafenib单独用药显著降低患者病情恶化和死亡的风险 (HR=0.56, 95 percent CI 0.45-0.70; p<0.001);联合用药相比vemurafenib的PFS中位值分别为12.3月和7.2月。中期分析结果也显示联合用药让患者存活更久 (HR=0.63, 95 percent CI 0.47-0.85; p=0.0019)。联合用药的客观缓解率(肿瘤体积缩小)好于vemurafenib单独用药(70% vs 50%),完全缓解率(瘤消失)同样如此(16% vs 10%)。
考比替尼的使用常见不良反应:(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应: GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。较严重的不良作用有皮肤癌的风险,提升了心脏泵血不足的风险,还有皮疹、视力影响与肝损伤的问题,以及光线过敏。常见的不良反应是腹泻、日光灼伤或过敏、恶心、发烧和呕吐。还会改变某些血检指标。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!