图卡替尼是由Array BioPharma和 Cascadian Therapeutics公司联合研发的一款酪氨酸激酶抑制剂。其主要用于治疗脑转移乳腺癌的罕见病药。因其独特的作用机理,所以其药物抗药性发展起来相对缓慢,同时图卡替尼也被证实可以和其他药物进行复配使用，从而起到减量增效的作用。
乳腺癌是女性恶性肿瘤相关死亡的主要原因。原癌基因HER2/neu或其蛋白受体HER2在近25%~30%的乳腺肿瘤中被过度表达。图卡替尼是一种口服TKI抑制剂，对HER2具有高度特异性，抑制HER2的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。
1项包含621名患者的随机﹑双盲、安慰剂对照的临床试验(NCTO2614794)结果表明,接受图卡替尼组合用药的患者的中位无进展生存期长于对照组。与单用卡培他滨或曲妥珠单抗相比,图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨的组合用药可使癌症进展或死亡的风险降低。在具有脑转移的患者中,加入图卡替尼也可使癌症进展或死亡的风险降低。图卡替尼主要的不良反应是腹泻及肝毒性,此外存在掌红斑、恶心、疲劳、呕吐、口腔炎、食欲下降、腹痛、头痛、贫血和皮疹等情况。
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