曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。美国药品名称:Mekinist
2017年6月22日,FDA批准曲美替尼联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此次获批是基于2期临床试验BRF113928研究数据。
93名患者接受达拉菲尼(150mg口服,每日两次)联合曲美替尼(2mg口服,每日一次),36例初次接受治疗,57例曾接受过化疗。经过治疗,初治患者群总体缓解率达到61%;而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%,中位缓解持续时间为12.6个月。
作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤,在世界范围内,每年有约1800万人被诊断为肺癌,其中80%以上是NSCLC;而在所有NSCLC患者中,又有约1-3%的患者存在BRAF V600 突变。而且,这一类患者群体在以前的主要治疗手段只有化疗,几乎没有其他更好的可选方案!直到dabrafenib与trametinib组合疗法的出现,并先后获得了欧盟委员会与美国FDA的批准认可,堪称肺癌治疗领域的一个重要里程碑!
开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。MEKINIST的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST.剂型和规格片:0.5mg,1mg,和2mg.
MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿。曲美替尼与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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