目前上市的CDK4/6抑制剂有哌柏西利、阿贝西利、瑞博西利,这三款是ER/PR阳性晚期乳腺癌患者无法绕开的药物,它们在晚期疗效相近。但是在早期高危患者预防复发转移上,目前只有阿贝西利有证据可以降低复发转移率。
阿贝西利是一款口服的CDK4/6抑制剂靶向药物,适用于激素受体阳性的乳腺癌。CDK4和CDK6可以促进Rb的磷酸化,推动细胞周期前进和细胞增生,而阿贝西利可以抑制Rb磷酸化,阻断细胞周期从G1期进入到S期,导致肿瘤细胞停止进展并凋亡。
根据MONARCHE研究发布的3年随访报告提示,早期高危患者使用阿贝西利与不使用阿贝西利相比,总体2年发生浸润性癌复发或转移的概率是7.3%和10%左右,降低2.7个点;总体3年发生浸润性癌复发或转移的概率是11.2%和16.6%左右,降低5.4个点。
说的通俗点,不吃阿贝西利,2年复发转移率为10%,3年为16.6%;吃阿贝西利,2年复发转移率为7.3%,3年为11.2%。当然,这个是平均数,你如果淋巴结转移越多,复发率比这个更高。如果仅仅转移1-3个,复发率更低。吃阿贝西利需要避免服用CYP3A抑制剂和CYP3A诱导剂,如:酮康唑、克拉霉素、维拉帕米等,忌口柚类食物。有美国多中心小样本研究提示,哌柏西利耐药后,一部分患者使用阿贝西利仍有获益,所以哌柏西利耐药后的患者仍可尝试阿贝西利治疗。
副作用方面,主要是骨髓抑制(主要是1度、2度,对生活影响较小)、腹泻(发生率和严重程度会随着治疗过程逐渐减小)和疲劳,总体来说,阿贝西利的副作用还是较小,可耐受的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!