Larotrectinib （拉罗替尼）由Bayer和Loxo Oncology公司共同研发，是全球上市的首个口服TRK抑制剂，分别于2018年11月和2019年9月获美国和欧盟批准，用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。

　　Lancet Oncology杂志近期刊登了拉罗替尼治疗TRK融合癌症成人及儿科患者的最新临床数据。分析结果显示，在153例可评估患者中，总缓解率（ORR）为79%（95%CI:72-85），完全缓解率为16%（n=24），部分缓解率为63%（n=97）。其中，在可评估成人患者中的ORR为73%（n=74/102），在可评估儿科患者中的ORR为92%（n=47/51）。在确认缓解的患者中（n=108），缓解表现持久、中位缓解持续时间接近3年（DOR:35.2个月，95%CI:22.8-NE）。在综合数据集（n=159）中，中位无进展生存期（mPFS）为28.3个月（95%CI:22.1-NE）、中位总生存期为44.4个月（95%CI:36.5-NE），有88%（95%CI:83-94）的患者在开始治疗后一年仍然存活。

　　拉罗替尼多数不良事件为1级或2级。没有报告发生率＞3%的3/4级治疗相关不良事件，也未报告与治疗相关的死亡。对于中枢神经系统转移和无转移的患者，拉罗替尼的总体治疗疗效相似。结合既往报道过的颅内治疗反应，表明拉罗替尼对中枢神经系统疾病也具有很好的治疗活性。

　　关于拉罗替尼的耐药性，既往报道导致原发性耐药的可能机制包括NTRK3 G623R突变、虽有NTRK分子融合但并不表达致病蛋白以及检测假阳性。拉罗替尼继发耐药的机制包括NTRK激酶域突变或旁路通道激活。现有临床数据表明，特定的靶向耐药机制可被下一代NTRK抑制剂克服，如selitrectinib和repotrectinib.

　　拉罗替尼是第一个与肿瘤类型无关的“不限癌种、广谱”口服靶向抗癌药，专门用于治疗携带NTRK基因融合的各种肿瘤，而不管肿瘤起源于身体的哪个部位。在TRK融合肿瘤儿童和成人患者中，拉罗替尼具有强劲疗效，包括针对原发性中枢神经系统（CNS）肿瘤和脑转移瘤，均可提供高缓解率和持久缓解，无论患者年龄及肿瘤组织学如何。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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