卡博替尼(184)的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有9个,应该是靶点最多的抗癌药了,这些受体均参与到了肿瘤的血管生成、侵入、转移和耐药等一系列与疾病相关的进程。
子宫内膜癌,主要分成两大类:最常见的一类是I型子宫内膜癌,激素敏感型,病理类型是子宫内膜样的腺癌,这类病人之所以长癌,很大原因是由于持续的雌激素等性激素刺激,导致子宫内膜不断疯长、最终失控,但其基本特征和正常的子宫内膜还是类似的。第二类,相对少见,激素不敏感,病理类型多表现为浆液性腺癌、肉瘤样癌等其他病理类型,和原来的子宫内膜就彻底不同了。
《临床肿瘤学杂志》公布了卡博替尼用于治疗晚期难治性(其他标准治疗均失败)子宫内膜癌的II期临床试验数据,102名患者入组,接受卡博替尼单药治疗。结果显示:36名子宫内膜样腺癌的患者,有效率为14%,3个月无疾病进展率为67%,中位无疾病进展生存时间为4.8个月;34名浆液性腺癌的患者,有效率为12%,3个月无疾病进展率为56%,中位无疾病进展生存时间为4.0个月;32名其他少见病理类型的患者,36名有效率为6%,3个月无疾病进展率为47%。有6名患者奇迹般地疗效维持时间超过了1年,包括2名患者截至目前疗效已经维持超过30个月。
进一步基因分析发现:10名携带CTNNB1突变的患者,4名患者肿瘤明显缩小,中位无疾病进展生存期为7.6个月。12名同时携带KRAS和PTEN/PIK3CA突变的患者,3名患者肿瘤明显缩小,中位无疾病进展生存期为5.9个月。这两类携带特殊基因突变的患者,似乎是卡博替尼治疗更可能有效的患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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