靶向药物BTK抑制剂伊布替尼,于2013年在FDA获批上市1,开启了淋巴瘤的无化疗新时代,使患者获得了更长的生存获益和更高的生活质量。
伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼的IC50值分别为0.29±0.12nM、2.79±0.12nM、0.44±0.10nM.IC50值越低,对BTK的特异性越强,从而在一定程度上达到更佳的肿瘤抑制作用.同时,伊布替尼抑制作用持久,每日仅需一次给药,BTK结合率达95%以上的状态即可持续24小时.相比其他BTK抑制剂每日两次给药方式,伊布替尼每日一次的给药依从性更好,不良预后及死亡的风险更低.
BTK抑制剂自问世以来,凭借其出色的疗效,给无数患者带来了巨大的希望。对于已获批的五个适应症:初治CLL、经治CLL、初治WM、经治WM、经治MCL,伊布替尼的短期疗效及长期疗效均良好。多项经典研究显示,伊布替尼治疗初治CLL,30个月PFS率高达96%8,7年PFS率高达83%9.治疗经治CLL,1年PFS率高达94%10.治疗初治WM,随访14.6个月时,ORR高达100%11.治疗经治WM,5年OS高达87%12.治疗经治MCL,中位OS长达61.6个月13.
药物毒副作用足以耐受,不影响正常生活,是长期坚持治疗的一个重要前提。与化疗相比,BTK抑制剂由于作用更为精确,毒副作用已明显降低,因不耐受的停药率也大大降低。伊布替尼治疗过程中的不良事件较少,且大多比较轻微。在2020 ASH血液学大会上,iNNOVATE研究的最终分析数据显示,伊布替尼治疗经治WM,5年因不良事件停药的仅有2人,停药比例仅占所有患者的6%19.同时在真实世界中,一项NPP研究纳入2908例CLL患者接受伊布替尼治疗,因不良事件停药比例仅为1.7%14.
从无药可医到化疗,再到靶向治疗,淋巴瘤治疗领域的每一次飞跃,都与无数患者的终生幸福息息相关。未来,相信随着更多BTK抑制剂联合方案的探索,更多临床研究、真实世界研究的开展,淋巴瘤患者的未来会愈加光明。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 伊布替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/yltn/