非布索坦2009年3月首次在美国上市，临床用于治疗高尿酸血症。动物实验表明，与别嘌醇相比，非布索坦作用强10～30倍。非布索坦的结构为非嘌呤类似物，故对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性，对嘌呤和嘧啶代谢中的其他酶类作用很小。而别嘌醇为嘌呤类似物，在体内可影响嘌呤及嘧啶代谢的其他酶活性，容易出现一些不良反应。非布索坦抑制作用的特异性则可避免这些可能出现的不良反应。

　　非布索坦口服吸收完全，生物利用度约85%，达峰时间约为1小时，半衰期为5～8小时。食物、抗酸药对非布索坦的吸收没有明显影响。非布索坦可与其他药物联合应用，对两者的药代动力学无明显影响，也不需要调整剂量，如秋水仙碱（0.6mg，一日两次）、某些非甾体类抗炎药（萘普生、吲哚美辛等）、氢氯噻嗪、华法林、脱甲丙咪嗪等。但目前不推荐非布索坦与硫唑嘌呤、巯嘌呤联合应用，因后两者通过黄嘌呤氧化酶代谢。

　　美国的研究结果显示，长期应用非布索坦可使大部分病人血尿酸长期维持在≤6.0mg/dl，肾功能轻中度损害对非布索坦的药效学及药动学无明显影响，故非布索坦的降尿酸作用与肾功能正常者无差异，且安全性良好。

　　非布索坦最常见的不良反应是肝功能异常、皮疹、腹泻、头痛、恶心、呕吐、腹痛、头晕、关节痛和肌肉骨骼症状，大部分不良反应为轻中度。有研究报道，对13例应用别嘌醇治疗出现严重不良反应的痛风患者，调整为非布索坦治疗后，12例患者未再出现严重的不良反应，耐受性很好。

　　总之，非布索坦降尿酸作用优于别嘌醇，且无严重不良反应，有很好的临床应用前景。目前推荐的应用方法：初始剂量40mg/d，若2周后血尿酸仍未达到≤6.0mg/dl，将剂量增加到80mg/d。该药主要通过肝脏代谢，不依赖肾排出，故对轻中度肾功能不全者安全有效，无需进行剂量调整。临床上对于存在轻中度肾功能损害、别嘌醇不耐受、目前治疗不能维持血尿酸达目标值的患者，应考虑应用非布索坦。此外在应用非布索坦治疗高尿酸血症时，初期容易导致痛风的急性发作。因此，建议使用非布索坦的患者在用药的前6个月合并应用秋水仙碱或非甾体抗炎药，以避免痛风的急性发作。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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