阿伐普替尼/阿维普替尼(AYVAKIT)是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂，它是FDA批准的唯一一种胃肠道间质瘤（GIST）1型抑制剂，可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。阿伐普替尼已显示出对与胃肠道间质瘤（GIST）相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用，包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。
一项评估阿伐普替尼治疗不可切除或转移性晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者的安全性、药代动力学特征和抗肿瘤疗效的开放标签、多中心的1/2期临床试验发现：在300mg每日一次的剂量下，8例携带PDGFRA D842V突变的患者中，所有患者靶病灶均有缩小，总体缓解率为62.5%。
NAVIGATOR（NCT02508532）研究结果显示：对于具有PDGFRA外显子18突变的患者：完全缓解率为7％，部分缓解率为77％，客观缓解率（ORR）为84％。对于具有PDGFRA D842V突变的患者亚组：部分缓解率为82％，完全缓解率为8％，客观缓解率（ORR）为89％。有61％的外显子18突变的反应患者持续了6个月或更长时间的反应。结合以上试验数据可知，阿伐普替尼可使胃肠道间质瘤（GIST）患者的缓解率得到提高，该药品可减轻患者的痛苦，改善患者的生活质量，对患者的病情有积极作用，治疗效果显著。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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