特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种口服MET激酶抑制剂，被批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。特泊替尼是全球首个获批上市针对c-Met的口服单靶点抑制剂，也是首个美国FDA批准的间充质上皮转化（MET）抑制剂。已获得美国FDA授予的优先审查、突破性疗法认定（BTD）和孤儿药认定（ODD）等称号。
非小细胞肺癌分为腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌三大型。在非小细胞肺癌中，3％~5％的患者与MET外显子14（METex14）跳跃性突变有关。通常这类患者年龄较大，预后效果较差。
特泊替尼的临床试验：特泊替尼关键性II期临床试验纳入了152名患有METex14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者。其中，以往接受过治疗的患者有83名，未接受治疗的患者有69名。研究对受试者进行每日一次口服450mg特泊替尼，直到出现疾病进展或面临不可接受的毒性。结果显示，未经治疗的患者的ORR为43％，中位DOR为10.8个月。先前接受过治疗的患者ORR也为43％，中位DOR为11.1个月。试验期间，观察到的最常见不良反应包括水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻和呼吸困难。MET突变的晚期非小细胞肺癌患者，预后极差。特泊替尼获批前，能够靶向MET的抑制剂只有克唑替尼和卡博替尼2款多靶点抑制剂。因此，针对MET突变的单靶点抑制剂特泊替尼的获批无疑为这部分患者带来了生的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 特泊替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tptn/
添加康必行顾问，想问就问
