塞替派/赛替派(TEPADINA)是一种烷化剂,分子式C6H12N3PS,其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联,导致DNA不可修复性损伤,从而阻止DNA、RNA和蛋白合成,是一种细胞周期非特异性药物。塞替派不易从消化道吸收,注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10-20%,表观分布容积为0.3-1.6L/kg,可以很好透过血脑屏障。塞替派经过肝脏细胞色素P450系统进行代谢,主要代谢产物为四乙烯五胺(TEPA),通过尿液排出,其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5-4.1小时,其代谢产物TEPA的半衰期更长,为4-17小时。
塞替派的作用原理类似氮芥,活性烷化基团为在体内产生的乙烯亚胺基,为细胞周期非特异性药。塞替派为合成的抗肿瘤药,是烷化剂中乙烯亚胺类抗肿瘤药物的代表,对多种实体瘤的抑制效果较好。塞替派主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌;还可以用于成人和儿科患者自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理。
试验研究证明塞替派对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用。在组织培养中,可以抑制动物胚胎细胞、人体细及肿瘤细胞的有丝分裂。目前已常用与手术侯或转移性乳腺癌进行造血干细胞移植前德化疗,以及膀胱关注,鞘内注射和体腔积液的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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